Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Chỉ sử dụng cho nghiên cứu
Semaglutide, được bán dưới tên thương hiệuOzempic,WegovyVàRybelsus, là mộtthuốc trị đái tháo đườngđược sử dụng để điều trịbệnh tiểu đường loại 2và nhưthuốc chống béo phìlâu dàiquản lý cân nặng, được phát triển bởiNovo Nordiskvào năm 2012. Semaglutide là mộtChất chủ vận thụ thể GLP-1, nghĩa là nó bắt chước hành động của con ngườiincretin peptide giống glucagon-1(GLP-1), do đó làm tănginsulinbài tiết và tăngđường huyếtxử lý và cải thiệnKiểm soát đường huyết.Các tác dụng phụ bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng và táo bón. Vào tháng 12 năm 2017, phiên bản tiêm có tên Ozempic đã được phê duyệt.Vào tháng 9 năm 2019, một phiên bản có thể uống qua đường miệng (Rybelsus) đã được phê duyệt và vào tháng 6 năm 2021, một loại thuốc tiêm liều cao hơn được bán dưới tên thương hiệu Wegovy để kiểm soát cân nặng lâu dài ở người lớn đã được Hoa Kỳ phê duyệt.Cục Quản lý Thực phẩm và Dược(FDA).Vào tháng 1 năm 2023, FDA đã cấp cho Novo Nordisk quyền sửa đổi nhãn để chỉ ra rằng Rybelsus dạng uống có thể được sử dụng như một loại thuốcđiều trị đầu tiêndành cho người lớn mắc bệnh tiểu đường loại 2 — nghĩa là ở những người trước đây chưa từng dùng thuốc trị tiểu đường khác. Năm 2020, semaglutide là loại thuốc được kê đơn phổ biến thứ 129 tại Hoa Kỳ, với hơn 4 triệu đơn thuốc. từ đồng nghĩa: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Chỉ dành cho mục đích nghiên cứu.
Hoạt động sinh học
| Sự miêu tả | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), một chất tương tự peptide 1 giống glucagon tác dụng kéo dài (GLP-1), là một chất tương tự.Thụ thể GLP-1chất chủ vận có khả năng điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 (T2DM). |
| Mục tiêu | Thụ thể GLP-1 |
| Trong ống nghiệm | Semaglutide được chọn là ứng cử viên tối ưu mỗi tuần một lần.Semaglutide có hai chất thay thế axit amin so với GLP-1 ở người (Aib8, Arg34) và được tạo dẫn xuất ở lysine 26. Ái lực GLP-1R của semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) giảm ba lần so với liraglutide, trong khi ái lực với albumin được tăng lên. |
| trong cơ thể sống | Thời gian bán hủy trong huyết tương là 46,1 giờ ở lợn con sau khi tiêm tĩnh mạch và semaglutide có MRT là 63,6 giờ sau khi tiêm dưới da cho lợn con. |
Giao thức (từ tài liệu tham khảo)
| Nghiên cứu tế bào: | ● Dòng tế bào:tế bào BHK ● Nồng độ:0,01 chiều – 0,1 μM ● Thời gian ủ bệnh:3 giờ ● Phương pháp:Các phần tế bào BHK đông lạnh biểu hiện cả hGLP-1R và CRE firefly luciferase (bản sao FCW467-12A/KZ10-1) được rã đông, rửa hai lần trong PBS và lơ lửng trong dung dịch đệm xét nghiệm.Tế bào được đổ vào các đĩa 96 giếng với mật độ 5000 tế bào/giếng với thể tích 50 µL.Các hợp chất cần kiểm tra được pha loãng trong dung dịch đệm xét nghiệm và chuyển một lượng 50 μL vào đĩa chứa tế bào để đạt nồng độ xét nghiệm cuối cùng là 1 × 10−14− 1 × 10−7M. Đĩa được ủ trong 3 giờ ở 5% CO2ở 37°C.Để đĩa này ở nhiệt độ phòng trong 15 phút trước khi thêm 100 µL thuốc thử stablelite plus.Đậy đĩa để tránh ánh sáng và lắc ở nhiệt độ phòng trong 30 phút.Đĩa được đọc trong thiết bị TopCount NXT. |
Độ hòa tan (25°C)
| Trong ống nghiệmLô hàng: | DMSO | 3 mg/mL(0,73 mM) |
| Ethanol | không hòa tan | |
| Nước | không hòa tan |
Thông tin hóa học
| Trọng lượng phân tử | 4113,58 | ||
| Công thức | C187H291N45O59 | ||
| Số CAS | 910463-68-2 | ||
| Kho | 3 năm | -20°C | bột |
| 2 năm | -80°C | trong dung môi | |
| Đang chuyển hàng | Vận chuyển ở nhiệt độ phòng(Không cần lo lắng về chất lượng: sản phẩm hoạt động tốt ở nhiệt độ 37oC trong ít nhất 1 tuần.) | ||
Thông tin thử nghiệm lâm sàng
| Số NCT | tuyển dụng | Can thiệp | Điều kiện | Nhà tài trợ/Cộng tác viên | Ngày bắt đầu | Giai đoạn |
| NCT05537233 | Chưa tuyển dụng | Thuốc: Semaglutide|Thuốc: Giả dược | Bệnh tiểu đường loại 1|Béo phì | Đại học Colorado Denver|Quỹ nghiên cứu bệnh tiểu đường vị thành niên | Ngày 1 tháng 1 năm 2023 | Giai đoạn 2 |
| NCT04885634 | Chưa tuyển dụng | Thuốc: Thuốc tiêm Semaglutide|Thuốc: Giả dược | Rung nhĩ|Thừa cân và béo phì | Axel Brandes|Bệnh viện Herlev và Gentofte|Bệnh viện Hillerod Đan Mạch|Bệnh viện Svendborg|Bệnh viện Tây Nam Jutland|Bệnh viện Đại học Odense | tháng 10 năm 2022 | Giai đoạn 3 |
| NCT05579977 | tuyển dụng | Thuốc: PF-07081532|Khác: Giả dược|Thuốc: Rybelsus | Bệnh tiểu đường|Béo phì | Pfizer | Ngày 27 tháng 10 năm 2022 | Giai đoạn 2 |
| NCT05254314 | tuyển dụng | Thuốc: Semaglutide Pen Injector 2,4mg hàng tuần|Khác: Giả dược | Hen suyễn | Trung tâm Y tế Đại học Vanderbilt|Viện Dị ứng và Bệnh Truyền nhiễm Quốc gia (NIAID) | Ngày 7 tháng 9 năm 2022 | Giai đoạn 2 |
| NCT05478252 | tuyển dụng | Thuốc: Semaglutide J|Thuốc: Semaglutide B | Bệnh tiểu đường loại 2 | Novo Nordisk A/S | Ngày 3 tháng 8 năm 2022 | Giai đoạn 3 |
(dữ liệu từhttps://clinicaltrials.gov, cập nhật vào ngày 29-11-2022)
